Лидокаин: инструкция по применению

Купить Лидокаин

Вещество

Латинское название вещества: Lidocainum

Английское название: Lidocaine

Формула: C₁₄H₂₂N₂O

Описание: Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. В препаратах используется в виде гидрохлорида, легко растворимого в воде. Раствор — прозрачный бесцветный или слегка желтоватый.

Происхождение: Производное ацетанилида. Впервые синтезирован в 1943 г.

Группа

Местный анестетик амидного ряда. Антиаритмическое средство (класс 1B).

Действие

Местноанестезирующее, антиаритмическое.

Фармакодинамика

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтаж-зависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда.

При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Фармакокинетика

Всасывание. При в/в введении максимальная концентрация в крови (C_max) создается практически «на игле» (через 45–90 секунд), при в/м — через 5–15 мин. Вещество достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C_max достигается через 10–20 мин). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками.

Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл.

Распределение. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко (40%). 

Метаболизм и выведение. Период полувыведения (T_1/2) после в/в болюсного введения — 1,5–2 часа (у новорожденных — 3 часа), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T_1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T_1/2 2 часа и 10 часов соответственно.

Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При наружном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, практически без развития системного эффекта. Системное всасывание зависит от дозы, времени аппликации, наличия заболеваний кожи и других особенностей кожного покрова.

Лекарственные формы

• Раствор для инъекций (10 мг/мл, 20 мг/мл или 100 мг/мл);
• гель для местного применения (2% или 5%);
• спрей для местного и наружного применения (4,6 мг/доза);
• пластырь (700 мг);
• капли глазные (2%),
• а также в составе различных комбинированных препаратов.

Показания к применению

Анестезия

Системно. Терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Местно. Терминальная (поверхностная) анестезия кожи и слизистых оболочек в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, хирургии и дерматологии, при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, инструментальных и эндоскопических исследованиях.

В стоматологической практике, хирургии полости рта:

• вскрытие поверхностных абсцессов;
• удаление подвижных выпадающих зубов;
• удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
• анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
• ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
• для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
• анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
• у детей – для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.

В ЛОР-практике:

• перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
• перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
• в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
• анестезия перед промыванием синусов.

При эндоскопии и инструментальных осмотрах:

• анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
• анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.

В акушерстве и гинекологии:

• анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
• анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
• анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
• анестезия при наложении швов при абсцессах.

В дерматологии: 

• анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Наружно:

• болевой синдром при вертеброгенных поражениях,
• миозит,
• постгерпетическая невралгия.

Кардиология

Лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата,
• наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин,
• синдром слабости синусового узла, 
• выраженная брадикардия,
• нарушение сердечной проводимости, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная),
• кардиогенный шок, 
• миастения,
• заболевания печени с выраженным нарушением ее функции.

С осторожностью:

• сопутствующие острые заболевания;
• тяжелая соматическая патология;
• снижение печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), нарушения функции печени;
• прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности с нарушением сократимости;
• гиповолемия;
• эпилепсия;
• ослабленные больные;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• младший детский возраст;
• нарушение целостности кожных покровов или слизистых оболочек (в месте нанесения),
• местная инфекция в области применения,
• беременность, кормление грудью.

Беременность и лактация

При системном применении вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При беременности и кормлении грудью его введение возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория действия на плод по FDA — B.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

При местном применении лидокаин всасывается в кровь очень мало, поэтому беременные и кормящие женщины обычно могут использовать такие препараты краткосрочно и в небольших дозах. Однако безопасность лидокаина на ранних сроках беременности (1 триместр) подробно не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность и консультироваться с врачом.

Как применять

Внутривенно, внутримышечно, подкожно, перинервально, местно.

Перед первым применением препарата следует провести кожную пробу для выявления возможной гиперчувствительности к активному компоненту (у пациентов с гиперчувствительностью при проведении кожной пробы отмечается развития отека и гиперемии в месте инъекции). 

Способ применения и дозы определяет лечащий врач индивидуально. Далее представлены усредненные значения.

Инъекции

Для анестезии

В хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Взрослым: максимальная при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.

Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

Необходимо вводить наименьшую дозу, обеспечивающую требуемый эффект. Средняя суточная доза должна быть снижена для пациентов с нарушениями функции печени и почек. Для пожилых пациентов рекомендуется снижение дозы, соизмеримое с возрастом.

При аритмии

Взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1–2 мг/кг в течение 3–4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24–36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

Для купирования приступа аритмии препарат вводят внутримышечно в дозе 200–400мг. В случае необходимости введение повторяют спустя 3 часа.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/мин.

Местно

Гель

Эндоскопия:

• При анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; 
• для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2–2 г геля, при недостаточной анестезии через 2–3 мин повторяют.
• Максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля).

Урология:

• Женщинам — 3–5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием;
• мужчинам перед катетеризацией — 100-200 мг (5–10 мл 2% геля);
• перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры — 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают).
• Максимальная доза взрослым — 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям — до 4,5 мг/кг.

Стоматология:

• Для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2–3 мин;
• для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2–3 мин, после чего проводится процедура;
• в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется;
• в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

Спрей

Одна доза спрея (одно нажатие) содержит 46 мг лидокаина. Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона. Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу обеспечивающую эффект.

Дозировка. Обычно достаточно 1–3 нажатий; но возможно применение 15-20 или более нажатий (максимальная доза — 40 нажатий на 70 кг массы тела).

Время действия. Местный анестетический эффект развивается в течение 1 минуты и длится 5-6 минут. Онемение может ощущаться в течение 15 минут. Избегайте попадания спрея в глаза.

Область применения	Дозы спрея
Стоматология	1–4
Отоларингология	1–4
Дерматология и косметология	1–3
Эндоскопические и инструментальные исследования	2–3
Гинекология	4–5
Акушерство	15–20

У детей следует применять более низкие дозы, в зависимости от возраста и общего состояния. В стоматологической практике у детей предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.

Пластырь

Пластырь наклеивают на кожу поверх болезненной области. После наложения следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 часов, затем ее снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех штук.

Если в период применения возникнет чувство жжения или покраснение кожи, пластырь необходимо удалить и не применять, пока покраснение не исчезнет. Использованные пластыри не должны быть доступны для детей или домашних животных, их следует утилизировать.

Глазные капли

1–2 капли виде инстилляций в конъюнктивальный мешок до 3 раз с интервалом 30-60 секунд перед проведением диагностических процедур и оперативных вмешательств.

Побочное действие

Нервная система: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Сердце и сосуды: синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, аритмия, коллапс.

Пищеварение: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Другое: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, нарушение дыхания.

Передозировка

Симптомы

Gовышенное потоотделение, психомоторное возбуждение, беспокойство, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, общая слабость, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, тонико-клонические судороги, метгемоглобинемия, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания, остановка сердца.

Лечение

Прекращение приема; при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят в горизонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода.

• Легочная вентиляция, оксигенотерапия,
• вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон),
• при психомоторном возбуждении – диазепам;
• при судорогах – противосудорожные средства, (аствор гексобарбитала или тиопентала натрия);
• при брадикардии — холинолитики (атропин).

Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Циметидин и бета-адреноблокаторы (пропранолол, надолол) уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. При одновременном применении требуется уменьшение дозы лидокаина.

Лидокаин следует с осторожностью применять с другими местными анестетиками и антиаритмиками IB класса ввиду потенциальной суммации их токсических эффектов. Отдельные исследования лекарственных взаимодействий местных анестетиков с антиаритмиками III (например, амиодароном) не проводились.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином – возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При совместном назначении с курареподобными лекарственными средствами усиливается мышечная релаксация.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

При одновременном применении с полимиксином В, гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания. Следует контролировать функцию дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина. У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

Препараты лидокаина в комбинациях

Форма выпуска	Другие ингредиенты
Раствор для внутримышечного введения	толперизон, пиридоксин + тиамин + цианокобаламин, фенилбутазон, гиосцина бутилбромид + парацетамол
Концентрат для приготовления раствора для в/м введения	глюкозамин
Суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения	гидрокортизон
Капли ушные	феназон, неомицин + полимиксин B, беклометазон + клотримазол + хлорамфеникол
Спрей для местного применения	лизоцим + цетилпиридиния хлорид, хлоргексидин, бензоксония хлорид
Таблетки для рассасывания	цетилпиридиния хлорид, хлоргексидин, амилметакрезол + дихлорбензиловый спирт
Крем для местного и наружного применения	прилокаин
Крем ректальный	трибенозид, флуокортолон, флуоцинолона ацетонид
Мазь для наружного применения	диоксометилтетрагидропиримидин + офлоксацин, интерферон альфа-2b +ацикловир
Гель для местного применения	хлоргексидин
гель стоматологический / для десен	цетилпиридиния хлорид
Гель для ректального и наружного применения	нифедипин
Суппозитории ректальные	трибенозид, флуокортолон, гепарин натрия + преднизолон
Суппозитории вагинальные	метронидазол + миконазол, тинидазол + тиоконазол

Особые указания

Меры предосторожности и группы риска

При системном применении

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении

С осторожностью использовать при инфекции или повреждении в месте применения.

При местном применении важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани.

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать кратковременное воздействие на подвижность и координацию.

Следует отказаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами в случае, если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности. Возобновить деятельность можно лишь после полного восстановления функций анестезируемой части тела.