Лидокаин

Действие

Лидокаин в первую очередь используется благодаря своему мощному болеутоляющему действию. Клинические испытания и реальный опыт продемонстрировали его эффективность в обеспечении надежного обезболивания, а также купировании сердечных аритмий.

Нервные клетки

Основной механизм действия лидокаина заключается в его взаимодействии с натриевыми каналами, находящимися в мембранах нервных клеток. Лидокаин обратимо связывается с этими каналами, блокируя приток ионов натрия, необходимых для генерации электрических потенциалов. Ингибируя нервную проводимость, лидокаин эффективно предотвращает передачу болевых сигналов в центральную нервную систему.

Сосуды

Помимо воздействия на нервные клетки, лидокаин также обладает сосудорасширяющими свойствами. Местное введение препарата может привести к расширению кровеносных сосудов вблизи места инъекции, что может способствовать улучшению перфузии тканей и всасыванию лекарств.

Сердце

Лидокаин обладает антиаритмическими свойствами. Стабилизируя мембрану сердечной клетки и снижая ее возбудимость, лидокаин может подавлять аномальную электрическую активность сердца, восстанавливая нормальный ритм. Препарат используется внутривенно в качестве антиаритмического средства для лечения желудочковой тахикардии или фибрилляции, во время острых сердечных приступов, включая инфаркт.

Гидрохлорид лидокаина

Лидокаин часто используется в форме соли соляной кислоты, известной как лидокаина гидрохлорид. Эта форма предпочтительна в фармацевтических препаратах из-за ее повышенной стабильности и высокой растворимости в водных растворах. Вещество способно быстро проникать в нервные волокна и блокировать проведение болевых сигналов. Гидрохлорид лидокаина сохраняет анестезирующие свойства лидокаина, обладая при этом практическими преимуществами при составлении препаратов и применении.

Как применять

К распространенным лекарственным формам лидокаина относятся:

• раствор для инъекций для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения, который выпускается обычно в ампулах;
• кремы, гели и спреи с лидокаином наносятся непосредственно на кожу или слизистую оболочку для местной анестезии;
• клейкие пластыри для снятия боли при невралгии, артралгии и других состояниях, из пластыря лидокаин локально проникает в кожу и подкожные ткани;
• глазные капли для офтальмологических процедур, например, тонометрии или удаления инородных тел;
• лидокаин встречается в составе стоматологических средств для местной анестезии во время и после стоматологических процедур, таких как пломбирование или экстракция зубов.

Дозировка

Дозировка лидокаина зависит от способа применения, показаний и индивидуальной реакции пациента на препарат. Максимальная рекомендуемая доза лидокаина для взрослых не должна превышать 4,5 мг/кг для местной анестезии или 3 мг/кг для внутривенного введения. Детские дозы лидокаина следует рассчитывать с учетом веса и возраста ребенка и соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки.

Процентное содержание лидокаина в различных препаратах варьируется от 0,2% до 10% в зависимости от назначения и состава.

Сколько действует

При местном применении препараты лидокаина обычно начинают действовать быстро, через несколько минут после нанесения, и обеспечивают местную анестезию в течение нескольких часов. Степень и длительность обезболивания зависит от концентрации и состава препарата, времени его контакта с поверхностью и индивидуальных характеристик пациента.

Внутривенный укол начинает действовать практически сразу, но его действие относительно кратковременно и длится около 20 минут.

Эффект лидокаина, введенного внутримышечно, обычно проявляется немного медленнее, чем при внутривенном введении, в течение 5-10 минут, а его эффект длится примерно 60-90 минут.

Инъекции

Лидокаин может вводиться различными способами, включая внутривенную инфузию, блокаду периферического нерва, эпидуральную инъекцию или как часть мультимодальной схемы обезболивания.

Внутривенно

Для быстро наступающей анестезии или в качестве антиаритмического средства при неотложных состояниях сердца раствор лидокаина вводится непосредственно в кровь через вену. Введение препарата производится либо в виде болюсной инъекции с помощью шприца и иглы, либо в виде непрерывной инфузии через внутривенный катетер или инфузионный насос, в зависимости от показаний и состояния пациента. Во время внутривенного введения лидокаина необходимо тщательно следить за жизненными показателями и сердечным ритмом пациента, чтобы выявить любые побочные эффекты или признаки токсичности.

Внутримышечно

Уколы лидокаина можно делать внутримышечно для местной анестезии, особенно при небольших хирургических операциях. Место инъекции обычно выбирается с учетом анатомического расположения и доступности мышцы. Кожа над местом инъекции очищается антисептическим раствором, и игла шприца вводится в мышцу под углом 90 градусов. Убедившись в правильном расположении иглы, раствор лидокаина вводится медленно и уверенно, после чего игла извлекается. Дозировка регулируется в зависимости от веса пациента и предполагаемого эффекта.

Блокада

Блокада нервов обеспечивает региональную анестезию определенных участков тела и подразумевает целенаправленное введение лидокаина вблизи периферических нервов или нервных скоплений для блокирования болевых сигналов. Метод эффективен при лечении невралгии (например, постгерпетическая невралгия и невралгия тройничного нерва), периферической нейропатии, а также при боли в спине, суставах (остеоартрит) и мышцах (миофасциальный болевой синдром).

Как приготовить раствор

Перед введением концентрированный раствор требуется разбавить соответствующей жидкостью, например стерильной водой для инъекций или физиологическим раствором, в зависимости от пути введения и желаемой концентрации. Для приготовления раствора необходимый объем лидокаина набирается в шприц, а затем смешивается с соответствующим объемом разбавителя. Раствор следует тщательно перемешать или легко взболтать для равномерного распределения.

В домашних условиях

Введение лидокаина должно выполняться только квалифицированными медработниками, обученными технике инъекций и применению анестезии. Самостоятельные домашние инъекции лидокаина не рекомендуются из-за потенциального риска неправильного применения, ошибок в дозировке и побочных эффектов. Если инъекции лидокаина назначаются для домашнего применения, пациент должен получить от врача подробный инструктаж и демонстрацию правильной техники введения, расчета дозы и мер предосторожности.

Местное применение

Лидокаин используется для местного обезболивания кожи и слизистых оболочек при различных заболеваниях, травмах, болезненных процедурах и небольших хирургических вмешательствах. Чтобы минимизировать всасывание препарата в системный кровоток, следует применять наименьшую дозу, имеющую эффект.

Гель

Гели, кремы и мази для наружного применения подходят для лечения поверхностных заболеваний кожи или малых травм. Их намазывают чистыми руками или ватным тампоном и аккуратно втирают в больное место до полного впитывания.

Лидокаин не следует наносить наружно на открытые раны, поврежденную кожу или слизистые оболочки. Также не следует применять его на участках с признаками инфекции или воспаления, так как это может усугубить эти состояния, снизить эффективность лекарства и замедлить заживление.

Спрей

Дозированные спреи или аэрозоли удобны для распыления на большие участки кожи или слизистых оболочек. Они обеспечивают быстрое начало действия против боли, но более кратковременный эффект, чем другие формы.

Спрей может использоваться в стоматологии, отоларингологии, а также при введении катетеров или гастроскопии (ФГДС) для обезболивания слизистых оболочек носовой, ротовой полости и глотки, чтобы снизить неприятные ощущения и рвотные рефлексы во время исследования.

Пластырь

Медицинский пластырь («Версатис») состоит из клейкой основы и резервуара с лидокаином. Пластырь постепенно высвобождает лекарство в кожу в течение нескольких часов. Он наклеивается на чистую, сухую и неповрежденную кожу болезненного участка и остается на время, рекомендованное инструкцией (обычно до 12 часов), после чего выбрасывается. Такое применение лидокаина предпочтительно при хронических болевых состояниях, например, постгерпетической невралгии или болях в суставах.

Компресс

Компрессы с лидокаином можно приготовить, смочив стерильную марлю или ватные диски в растворе лидокаина и приложив их к больному месту. Затем компрессы покрывают чистым бинтом или повязкой, чтобы они оставались на месте. Готовые обезболивающие повязки с лидокаином («ПараПран») предпочтительны при заживлении ран, язв, ожогов или для послеоперационного обезболивания.

Для глаз

Глазные капли, содержащие лидокаин, вызывают временное онемение поверхности глаза с целью облегчения офтальмологического осмотра или других манипуляций с глазом. Дозировка лидокаина в глазных каплях обычно составляет 2%.

Как закапать: Перед процедурой тщательно вымойте руки и наклоните голову назад. Осторожно оттяните нижнее веко, чтобы создать мешочек, и закапайте в глаз 1-2 капли. Во избежание загрязнения не прикасайтесь к наконечнику пипетки.

Для зубов и десен

Лидокаин подходит в качестве местного анестетика перед стоматологическими процедурами, включая удаление зубов. Его можно ввести с помощью инъекции, чтобы обезболить окружающие ткани и уменьшить неприятные ощущения во время процедуры.

Как наносить: Стоматологические гели и растворы обычно наносят с помощью ватного тампона или аппликатора непосредственно на пораженный участок, например на десны или внутреннюю поверхность щек, либо используют как компонент жидкости для полоскания рта. Так препарат может использоваться после удаления зуба для обезболивания в месте операции, а также при прорезывании зубов у детей.

Для горла

Спреи или таблетки для горла с лидокаином в составе применяют для временного облегчения боли в горле при воспалительных заболеваниях: тонзиллите (ангине) или фарингите. Такие препараты кратковременно снижают чувствительность слизистой оболочки горла. При этом не рекомендуется попадание лидокаина в дыхательные пути, особенно у маленьких детей, так как лекарство подавляет кашлевой и глотательный рефлексы, и это может затруднять дыхание.

Таблетки

Дозировка лидокаина в таблетках для горла («Стрепсилс Экспресс», «Гексорал табс экстра» и другие) обычно составляет от 1 мг до 15 мг в каждой пастилке. Как принимать: Положите таблетку для рассасывания в рот и дайте ей медленно раствориться, не разжевывая и не проглатывая целиком. Лекарство всасывается через слизистую оболочку рта и горла.

Свечи

Лидокаинсодержащие свечи, а также специальные ректальные кремы и гели помогают обезболить пораженную область и уменьшить зуд и жжение, связанные с геморроем или анальными трещинами. Суппозитории с лидокаином вводятся ректально с помощью чистого пальца или аппликатора и обеспечивают целенаправленное обезболивание и расслабление мышц анального сфинктера.

Электрофорез с лидокаином

Электрофорез — это метод, используемый в физиотерапии для трансдермальной (через кожу) доставки лекарств. Метод подразумевает нанесение раствора лидокаина на кожные покровы и использование электрического тока, чтобы направить вещество для местной анестезии глубже в ткани. Дозировка и продолжительность электрофореза с лидокаином зависят от конкретного протокола лечения, назначенного врачом. Процедура обычно проводится под наблюдением специалиста в клинических условиях.

В косметологии

Лидокаин также используют для местной анестезии и минимизации дискомфорта при косметологических и дерматологических процедурах, например, инъекциях дермальных наполнителей, лазерной эпиляции или небольших пластических операциях.

В косметологии лидокаин часто сочетают с другими лекарственными препаратами или местными анестетиками для повышения эффективности и обеспечения длительного обезболивания. Дозировка и концентрация лидокаина, используемого в косметических процедурах, зависят от конкретной процедуры и индивидуальных факторов пациента.

Смазка

Лубриканты, или смазки, содержащие лидокаин, могут наноситься непосредственно на область гениталий, то есть на пенис или влагалище, чтобы уменьшить чувствительность и дискомфорт при сексуальной активности или медицинских процедурах.

Как наносить? При использовании лубриканта с лидокаином нанесите небольшое количество на нужную область, аккуратно помассируйте и равномерно распределите. Подождите несколько минут, чтобы вещество подействовало, и только потом приступайте к действиям.

Меры предосторожности. Хотя средства с лидокаином могут обеспечить временное облегчение боли и повысить комфорт во время полового акта или при медицинских манипуляциях, следует помнить, что длительное или чрезмерное использование лидокаина может привести к десенсибилизации и другим побочным эффектам. Такие средства следует применять с осторожностью, особенно людям с повышенной чувствительностью или аллергией на лидокаин или другие анестетики.

Побочные эффекты

Лидокаин может вызывать побочные эффекты, особенно при неправильном применении или в чрезмерных дозах. Понимание потенциальных рисков, связанных с препаратом, необходимо для безопасного лечения. Для обеспечения оптимального результата важно придерживаться рекомендованных дозировок и правил применения.

К наиболее распространенным побочным эффектам относятся местные реакции в месте инъекции или наружного нанесения: покраснение, отек, раздражение.

Передозировка

Местное применение лидокаина в течение длительного времени, в высоких концентрациях и/или на больших участках тела повышает риск системной абсорбции и токсичности. Постоянное или частое применение лидокаиновых пластырей или кремов сверх рекомендованного срока может привести к раздражению кожи, реакциям гиперчувствительности или аллергическому контактному дерматиту. Хроническое воздействие лидокаина может привести к кумулятивному эффекту и повреждению тканей.

Системные побочные эффекты лидокаина могут возникнуть при введении высоких доз препарата или при быстром попадании препарата в кровь. Это могут быть беспокойство, головокружение, тошнота, рвота, спутанность сознания, помутнение зрения, нарушение слуха, судороги. В редких случаях токсичность лидокаина может привести к опасным для жизни осложнениям: сердечная аритмия, гипотония, угнетение дыхания и центральной нервной системы, вплоть до остановки сердца.

Поэтому при первых признаках интоксикации введение препарата необходимо прекратить и обратиться за неотложной помощью. В зависимости от тяжести состояния может понадобиться экстренная госпитализация пациента.

Аллергия

Хотя аллергия на лидокаин встречается редко, перед первым введением лидокаина, особенно у лиц с лекарственной аллергией или реакциями гиперчувствительности в анамнезе, рекомендуется провести патч-тест для оценки возможных аллергических реакций.

Симптомы могут проявиться в виде аллергического дерматита в месте контакта с веществом, либо системных эффектов: сыпь, зуд, отек, затрудненное дыхание, вплоть до анафилактического шока.

В случае аллергической реакции на лидокаин необходима немедленная медицинская помощь. Требуется прекращение приема препарата, назначение антигистаминных ЛС или кортикостероидов, а также поддерживающие меры для снятия симптомов, например, введение эпинефрина при тяжелых аллергических реакциях.

Употребление внутрь

Лидокаин не предназначен для перорального употребления и может быть токсичным при попадании в организм. Проглатывание раствора или геля с лидокаином потенциально может привести к системной абсорбции и побочным эффектам, например, желудочно-кишечным симптомам, однако такие случаи не описаны.

Если ребенок случайно проглотил лекарство, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, при этом сообщить врачу название препарата или показать упаковку. Поддерживающими мерами при отравлении являются промывание желудка или прием активированного угля для предотвращения дальнейшего всасывания лидокаина, а также мониторинг любых признаков токсичности или побочных эффектов.

Совместимость

При правильном применении лидокаин обычно совместим с большинством лекарственных средств, но некоторые препараты могут изменять метаболизм, распределение или выведение лидокаина, влияя на его фармакокинетику и повышая риск токсичности или побочных эффектов.

Лидокаин сочетается с другими веществами в лекарственных препаратах для различных целей:

• усиление действия (прилокаин, толперизон),
• увеличение продолжительности действия (адреналин, эпинефрин),
• улучшение проникновения в ткани (димексид),
• антисептика поверхности кожи или слизистой оболочки (хлоргексидин, бензалкония хлорид),
• уменьшение раздражения или воспаления в месте введения или нанесения (ГКС).

Антибиотики

Совместное введение лидокаина с некоторыми антибиотиками практикуется для процедурной анестезии, то есть чтобы уколы были менее болезненными. Лидокаин хорошо совместим с некоторыми антибиотиками, например, цефтриаксоном или офлоксацином.

При приготовлении растворов для внутримышечных или внутривенных инъекций с антибиотиками и лидокаином необходимо подтвердить их совместимость, проверив данные о стабильности и потенциальных взаимодействиях между препаратами.

Толперизон

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Его химическая структура схожа со структурой лидокаина, оба вещества обладают местноанестезирующими свойствами, снижают возбудимость нейронов и расширяют сосуды. Комбинация толперизона с лидокаином используется при лечении повышенного мышечного тонуса и спазмов, а также сосудистых заболеваний. Учитывая их аддитивное влияние на расслабление мышц и седацию, требуется свести к минимуму риск чрезмерной седации или угнетения дыхания.

Дексаметазон

Лидокаин можно сочетать с глюкокортикостероидами, например дексаметазоном, в препаратах для местного применения или инъекциях. Эти вещества оказывают синергетическое действие против боли и воспаления, например, при таких заболеваниях, как дерматиты, артриты, тендиниты.

Димексид

Димексид (диметилсульфоксид) — противовоспалительный препарат местного действия. Cовместное использование лидокаина и димексида улучшает проникновение лидокаина в ткани и повышает его местноанестезирующую эффективность, обеспечивая не только обезболивание, но и противовоспалительный эффект.

Алкоголь

Одновременное применение лидокаина и алкоголя нежелательно, так как увеличивает риски угнетения центральной нервной системы, угнетения дыхания и сердечно-сосудистых эффектов, включая гипотензию и аритмию. Следует избегать употребления алкоголя до или после инъекций лидокаина, чтобы свести к минимуму риск побочных реакций. Стоит воздерживаться от употребления спиртного и при местном применении лидокаина.

Аналоги

Хотя лидокаин остается широко используемым местным анестетиком с доказанной эффективностью и безопасностью, в некоторых случаях аналоги могут быть предпочтительнее, например, из-за их большей продолжительности действия и пригодности для более длительной анестезии. Выбор аналога или заменителя препарата зависит от нескольких факторов: тип процедуры, необходимое время обезболивания, особенности пациента, а также предпочтения и опыт врача.

Ближайшие аналоги лидокаина из группы местных анестетиков:

Новокаин

Новокаин (прокаин) – местноанестезирующее средство, аналогичное лидокаину, часто используется для инфильтрационной анестезии. Новокаин имеет более быстрое начало, но и более короткое время активности. Лидокаин считается более эффективной альтернативой новокаину для местной анестезии при проведении большинства медицинских, в том числе стоматологических, процедур. Безопасность лидокаина также сравнительно выше: он реже вызывает аллергические реакции и раздражение тканей, разрешен для применения детям.

Ультракаин

Ультракаин (артикаин) – сильный местный анестетик с быстрым началом и длительным действием, часто применяемый в стоматологии. Как правило, он подходит для более длительных стоматологических процедур, нежели лидокаин, например, для экстракции зубов «мудрости» и лечения корневых каналов.

Прилокаин

Прилокаин имеет схожие с лидокаином свойства, время начала и продолжительность действия. Оба вещества относятся к местным анестетикам амидного типа. Они комбинируются в равных пропорциях (по 2,5%) в составе крема для местного и наружного применения («Эмла», «Акриол Про» и другие), предназначенного для инфильтрационной анестезии.

Бупивакаин

Этот анестетик обычно используется для эпидуральной и проводниковой анестезии, блокады нервов и послеоперационного обезболивания, в том числе в хирургии и в акушерстве. Он обладает большей продолжительностью действия по сравнению с лидокаином, однако у бупивакаина более медленное начало действия и более высокий потенциал токсичности для сердца и центральной нервной системы.